5つのポイントで知る心不全とβ遮断薬

5つのポイントで知る心不全とβ遮断薬

心不全の薬物治療に欠かせない、β遮断薬について記載しています。

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ポイント1:β受容体

神経伝達物質であるアドレナリンを受容するタンパク質の一種で、カテコラミンの作用を発現するための受容体です。
心筋に存在するβ-1受容体と気管支や血管の平滑筋に存在するβ-2受容体に分別されます。
β1受容体
おもに心筋の収縮に関与
分布
心臓、消化器、脂肪組織、冠血管、大脳皮質
作用
心拍数増加、心筋収縮力増加、脂肪分解、冠血管拡張、消化管弛緩
ノルアドレナリンがβ受容体に結合すると、活性化され作用が発現します。
β2受容体
気管支や血管の平滑筋の拡張、子宮の平滑筋などの弛緩に関与

ポイント2:β遮断薬

β遮断薬(beta blocker)
交感神経のβ受容体への作用をブロック(遮断)する薬です。
交感神経は心臓への作用として、強心作用を発揮しますが、疾患を抱えた心臓には、負担を増やし、心不全という状態になってしまいます。
βブロッカーは、心臓を適度に休めることで心機能を保護する作用があります。
心筋の収縮力を落とす作用(陰性変力作用: negative inotropic effect)
心拍数を減らす作用(陰性変時作用: negative chronotropic effect)
薬理作用
血圧が上昇する因子の一つは心拍出量の増加による血管内血液量の増加があります。
心臓において交感神経のβ1受容体が心臓の機能に関与しています。
β1受容体を遮断すると
心機能が抑えられ心臓の仕事量が減少すると
血液を送り出す量が減る
　⇒血管における血液量の減少による血圧低下がおこる
心機能を抑えることで心拍数を低下させる
上記のように、心機能を抑え心臓の仕事量を抑えることで血圧を下げ、狭心症や頻脈性不整脈の諸症状を改善する作用があります。
また心臓の動きを緩やかにし負担を減らすため、慢性心不全などの治療有効です。

ポイント3:β遮断薬適応

適応
虚血性心疾患、心不全、肥大型心筋症：心筋酸素需要を軽減する
頻脈性の心房細動等の頻脈性不整脈：頻脈を抑える
大動脈疾患の進行抑制効果：血圧上昇作用をブロックすることで降圧作用、収縮期血圧と拡張期血圧の差、脈圧を軽減する作用
※心筋酸素需要(Myocardial oxygen demand)
心臓の筋肉が必要とする酸素の量が多ければ多いほど、心臓への負担が大きい
注意
β1非選択性薬剤(プロプラノロールなど)
β1遮断薬の中にはβ2受容体に対し遮断作用をあらわす場合もあり、β2受容体遮断作用による気管支収縮のため喘息などの患者に使用できない薬剤もあります。
喘息患者にはβ1受容体を選択的に作用するβ1選択性薬剤(アテノロールなど)使用が検討されます。

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ポイント4:心不全とβ遮断薬

慢性心不全の治療目標は、予後とQOLの改善です。
β遮断薬は陰性変力作用をもつ薬ですので左室の収縮力を低下させます、そのため以前は、心不全には禁忌薬とされてきました。
しかし、現在、左室収縮能が低下している心不全の患者においてこのβ遮断薬は大変に有効な治療薬として広く使用されています。
β遮断薬の投与が心不全症状を改善し心機能を改善する機序
心拍数の低下や陰性変力作用による心筋酸素需要の抑制
拡張時間の延長による拡張機能の改善
交感神経・レニンの抑制による血管拡張
カテコラミンによる心筋傷害の抑制
※β遮断薬は導入期に心不全の増悪を引き起こすことがあるため、極く少量から開始し緩徐に漸増する必要があります。
2.5 mg/日より開始(重症例では半量で開始) 維持量5～20 mg/日1日2回投与

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ポイント5:主なβ遮断薬

アーチスト(カルベジロール)
αβブロッカー
心不全、頻脈に対して心保護作用のために使用
β1選択性なし、α:β遮断作用1:8
メインテート、ビソノテープ(ビソプロロール)
死亡率、心血管死、入院リスクが有意に減少する
心不全、頻脈に対して心保護作用のために使用
β1選択性75:1
セロケン(メトプロロール)
全死亡、突然死、心不全悪化による死亡が有意に減少する
心不全、頻脈に対して心保護作用のために使用
インデラル(プロプラノロール)
β1選択性あり、内因性交感神経刺激作用なし

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